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人体是怎样代谢和排泄赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)呢

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赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)属于选择性中枢神经5-羟色胺再摄取抑制剂。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)可使突触间隙中5-羟色胺浓度增高,发挥抗抑郁作用。对其它递质作用较弱,对植物神经系统和心血管系统的影响较小。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)适用于各种类型的抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症,伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。强迫性神经症、社交焦虑症。

赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)其清除半衰期通常为24小时。赛乐特片(盐酸帕罗西汀片)经肝脏代谢,主要经肾脏排泄,少量由粪便排泄。其代谢物无活性。

帕罗西汀口服吸收后的主要代谢产物为氧化和甲基化的极性共价复合物,易于清除。与葡萄糖醛酸及硫酸盐的共价结合物为主,主要代谢产物已经分离出并确定。资料显示药物的代谢产物对5-羟色胺再摄入的活性抑制作用不足母药的1/50。CYP2D6参与了帕罗西汀的部分代谢。在临床用药剂量时,该酶的饱和使帕罗西汀剂量增加及疗程增加时的药代动力学过程表现为非线性。该酶对帕罗西汀代谢的作用提示了一些潜在的药物间相互作用可能。

口服帕罗西汀溶液30mg剂量后10天,将近%由尿液排泄,其中2%为母药,62%为代谢产物;大约有36%由粪便排泄(可能是经由胆汁),其中大多数为代谢产物,母药不足1%。

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